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第五章传出神经系统药药理概论

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第五章 传出神经系统药药理概论 一、传出神经按递质的分类 根据所释放递质不同,传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。 (图 5-1) 一)胆碱能神经(cholinergic nerve) 1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维;(肾上腺髓质相当于神经节) 2.运动神经; 3.全部副交感神经的节后纤维; 4.极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经。 (二)去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) 几乎全部交感神经节后纤维都属此类。即,除(一)4 外。 多数器官(心.肌.、*.滑.肌.和腺.体.等)都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神 经双.重.支配。 二、传出神经系统的递质的合成、贮存、释放和消除 (一)乙酰胆碱 消除:乙酰胆碱作用的消失主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解。 (二)去甲肾上腺素 消除: 主要靠突触前膜将 NA 再摄取入神经末梢内而使作用消失 三、传出神经系统的受体分布及其生理效应 效应器 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 受体 效应 受体 效应 窦房结 心脏 传导系统 心房肌、心室肌 皮肤、粘膜 腹腔内脏 血管 肺 骨骼肌 * 滑 肌 胃肠道 冠状动脉 静脉 支气管 胃肠壁 括约肌 膀胱 逼尿肌 括约肌 胆囊、胆道 虹膜辐射肌 1 1 1 2 2 2 12 1,2 2 心率加快 传导加快 收缩增强 收缩 收缩 收缩 舒张 舒张 收缩,舒张 舒张 舒张 收缩 舒张 收缩 舒张 收缩(扩瞳) 眼 虹膜括约肌 睫状肌 舒张(远视) 汗腺 腺体 唾液腺 胃腺 呼吸道腺体 肝糖代谢 肝糖原分解及异生 M 心率减慢 M 传导减慢 M 收缩减弱 — — — — — — M 舒张(交感) — — — — M 收缩 M 收缩 M 舒张 M 收缩 M 舒张 M 收缩 M 收缩(缩瞳) M 收缩(*视) M 分泌(交感) M 分泌 M 分泌 M 分泌 代谢 骨骼肌糖代谢 肌糖原分解 脂肪代谢 脂肪分解 植物神经节 N1 兴奋 肾上腺髓质 骨骼肌 N1 分泌 N2 收缩 四、传出神经系统药物的作用方式 传出神经系统药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。 (一)直接作用于受体 激动药: 拟似递质的作用 (药物-受体) (二)影响递质 阻断药: 阻断激动药或递质的作用,产生相反的效应 药物→递质↑: 效应↑ (递质-受体) 药物→递质↓: 效应↓ 1.影响递质的生物合成 密胆碱影响乙酰胆碱合成。 2.影响递质的转化 胆碱酯酶抑制药妨碍乙酰胆碱的水解。 3.影响递质的转运 麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放。 4.影响递质的贮存 利血*耗竭神经末梢囊泡内去甲肾上腺素。 五、传出神经系统药物的分类 传出神经系统药物可按其作用性质(拟似递质或拮抗递质)和对不同类型受 体的选择性和作用部位进行分类(表 5-5) 常用传出神经系统药物的分类 拟似药 拮抗药 胆碱受体激动药 胆碱受体阻滞药 1.M、N受体激动药(卡巴胆碱、乙酰胆碱) 1.M受体阻滞药 2.M受体激动药(毛果芸香碱) (1)阿托品类生物碱(阿托品、东莨菪碱 等) 3.N受体激动药(烟碱) (2)阿托品的合成代用品 抗胆碱酯酶药(新斯的明、有机磷酸酯类) 另:胆碱酯酶复活药(碘解磷定) (3)M1受体阻滞药(哌仑西*) 肾上腺素受体激动药 2.N受体阻滞药 1.α受体激动药(去甲肾上腺素、间羟胺) (1)N1受体阻滞药(美加明) 2.β受体激动药(异丙肾上腺素) (2)N2受体阻滞药(琥珀胆碱) 3.α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱) 肾上腺素受体阻滞药 4.α、β及多巴胺受体激动药(多巴胺) 1.α受体阻滞药(酚妥拉明、酚苄明) 2.β受体阻滞药(普萘洛尔) 作用机制的陈述 方式 直接 间接 性质 部位 受体类型 效应 激动、兴奋 阻断、阻滞、拮抗 例如:肾上腺素直接激动心脏窦房结β1 受体,加快心率。 阿托品直接阻断虹膜括约肌 M 受体,舒张虹膜括约肌,扩瞳。



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